Propionato Landergold

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PROPIONATO DE TESTOSTERONA 100 mg/mL - LANDERLAN Solução oleosa injetável Via intramuscular profunda Fórmula: Cada 1 mL de solução oleosa injetável contém: Propionato de Testosterona……………………100mg Excipientes………………………………csp Mecanismo de Ação e Farmacocinética: A testosterona é absorvida no trato digestivo, através da pele e da mucosa oral. No entanto, sofre extenso metabolismo hepático de primeira passagem quando administrado por via oral e, portanto, é frequentemente administrado por via intramuscular, subcutânea ou transdérmica. Além disso, a molécula básica de testosterona foi modificada para obter derivados ativos por via oral e prolongar a duração do efeito. A alquilação da posição 17a produz derivados que são metabolizados mais lentamente no fígado e, por isso, podem ser administrados por via oral. A esterificação do grupo 17-hidroxila aumenta a lipossolubilidade e leva a uma absorção sistêmica mais lenta se administrado por injeção intramuscular. A taxa de absorção dos ésteres está relacionada ao tamanho do grupo éster. A testosterona é aproximadamente 80% ligada à globulina de ligação ao hormônio sexual. Os derivados 19-nostestosterona e os derivados 17α-metilados são caracterizados por ligação reduzida a esta globulina. A meia-vida de eliminação plasmática da testosterona varia de 10 a 100 min. É principalmente metabolizado no fígado via oxidação no grupo 17-OH para a formação de androstenediona, que é posteriormente metabolizada em androstenolona fracamente androgênica e etiocolanolona inativa, que são excretadas na urina principalmente como conjugados e sulfatos de glucuronona. Aproximadamente 6% é excretado inalterado nas fezes após sofrer recirculação êntero-hepática. A testosterona é transformada no derivado mais ativo di-hidrotestosterona em alguns órgãos-alvo pelo efeito da 5 a-redutase. Os derivados da 19-nortestosterona são menos sensíveis a esta enzima. Pequenas quantidades de testosterona são aromatizadas no corpo, levando à formação de derivados estrogênicos no corpo. Derivados com anel A saturado, como a mesterolona, ​​aromatizam menos o estrogênio. Indicações: É utilizado no tratamento do hipogonadismo masculino, geralmente em associação com o enantato de testosterona.É utilizado na insuficiência renal aguda na forma de soluções oleosas por via intramuscular, é utilizada a via tópicaÉ usado como adjuvante no carcinoma de mama na pós-menopausa, em alguns distúrbios da pós-menopausa e na puberdade tardia em crianças.Posologia: No hipogonadismo masculino: Em adultos, na forma de soluções oleosas para uso intramuscular, administrado em doses de 10 - 50 mg, duas ou três vezes por semana.Na insuficiência renal aguda: na dosagem de 25 mg/dia, por no máximo 10 dias.Contra-indicações: TESTOSTERONAS devem ser evitados nos seguintes casos: Gravidez: houve relatos de virilização do feto feminino após tratamento materno com testosterona ou metil testosterona durante a gravidez.Amamentação: O uso de testosterona em mães lactantes deve ser evitado, devido ao potencial efeito androgênico sobre o lactente.Porfiria: Andrógenos não são considerados seguros em pacientes com porfiria, embora evidências experimentais contraditórias de porfirinogênese estejam disponíveis.Reações adversas: A testosterona e outros andrógenos podem produzir efeitos colaterais relacionados às suas atividades androgênicas e anabólicas: aumento da retenção de nitrogênio, água e sódio, edema, aumento da vascularização da pele, hipercalcemia, intolerância à glicose e aumento do crescimento, peso ósseo e esquelético. Outros efeitos incluem aumento dos níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade, diminuição dos níveis de colesterol de lipoproteína de alta densidade, aumento do hematócrito e aumento da atividade fibrinolítica. Os andrógenos podem causar dor de cabeça, depressão e sangramento gastrointestinal. Tem sido sugerido que os andrógenos podem induzir a apnéia do sono em pacientes predispostos. Resultados anormais de testes de função hepática foram descritos e relatos de casos de hepatotoxicidade, incluindo icterícia e hepatite colestática, foram publicados. Esses efeitos hepáticos adversos foram identificados predominantemente com os derivados 17α-alquilados. Nos homens, altas doses suprimem a espermatogênese e produzem alterações degenerativas nos ductos seminíferos. O priapismo é um sinal de doses excessivas que é visto especialmente em homens mais velhos. A ginecomastia foi descrita. Os andrógenos podem causar hiperplasia prostática e acelerar o crescimento de neoplasias malignas da próstata. Nas mulheres, a ação inibitória dos andrógenos na atividade ovariana e na menstruação. Seu uso contínuo produz sintomas de virilização, não sendo reversível em todos os casos, mesmo após a interrupção do tratamento. Os meninos apresentam sinais de virilização: os meninos apresentam desenvolvimento sexual precoce com hipertrofia fálica e aumento da frequência de ereções, e as meninas hipertrofia clitoriana. Alguns caras podem ter ginecomastia. Precauções e Advertências: Usar com cautela em pacientes com doença cardiovascular, insuficiência renal ou hepática, epilepsia, enxaqueca, diabetes ou outras condições que possam ser agravadas por possível retenção de líquidos ou edema induzido: Não serão administrados a pacientes com hipercalcemia ou hipercalciúria e serão usado com cautela, se houver doenças com risco de aparecimento, como metástases ósseas. Pacientes com insuficiência hepática não devem tomar derivados 17α-alquilados, pois esses medicamentos aumentam o risco de hepatotoxicidade; Além disso, são totalmente contra-indicados se a insuficiência for grave. Andrógenos e esteróides anabolizantes devem ser usados ​​com cautela em pacientes pediátricos devido aos efeitos masculinizantes e fechamento epifisário prematuro, o que pode levar à inibição do crescimento linear e baixa estatura. A maturação óssea deve ser monitorizada durante o tratamento. Não deve ser administrado durante a gravidez devido ao risco de virilização do feto feminino. Andrógenos e esteróides anabolizantes interferem em vários testes laboratoriais, como tolerância à glicose e testes de função da tireoide. interações: Foi relatado que a testosterona e outros andrógenos e esteróides anabolizantes potencializam a atividade de várias drogas, com consequente aumento da toxicidade. Entre os medicamentos afetados estão a ciclosporina, antidiabéticos, levotiroxina e anticoagulantes como a varfarina. A resistência aos efeitos dos agentes bloqueadores neuromusculares também foi descrita. Restrições de uso: Não use em caso de hipersensibilidade a algum de seus componentes; durante o período de gravidez e lactação. Não usar em pacientes com hipertensão arterial, nem em pacientes com problemas cardiovasculares, disfunção hepática e renal. Overdose: Muitas vezes, em doses superiores às utilizadas terapeuticamente, ocorreram efeitos adversos, estes como consequência do uso ilegal de andrógenos e esteróides anabolizantes por atletas. Esses efeitos são resultados anormais dos testes de função hepática e neoplasia hepática, aumento do risco de doença cardiovascular e diminuição da tolerância à glicose. Frequentemente induzem estados de zoospermia ou oligospermia e atrofia testicular nos homens e amenorreia ou oligomenorreia nas mulheres. A ginecomastia é relativamente comum em homens, assim como a virilização em mulheres. Distúrbios psiquiátricos como estados de mania, hipomania, depressão, agressividade e labilidade emocional têm sido descritos. Em caso de overdose acidental, dirija-se ao Centro Médico de Emergência Dr. Manuel Giagni; seção de toxicologia. Telefone: 220-410. Apresentação: Caixa contendo 1 frasco com 10 mL de solução. Conservar a temperatura inferior a 25°C em local seco e fora do alcance das crianças. Indústria paraguaia. Para: LANDERLAND SA Divisão: PHARMACO SA Diretor Técnico: Qca. Fca. Maria Mercedes B. de Zarate